米兰(中国)阮班锋团队:Design and synthesis of pterostilbene derivatives bearing triazole moiety that might treat DSS-induced colitis in mice through modulation of NF-κB/MAPK signaling pathways
第一通讯单位:米兰(中国)
论文DOI:https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115949
近日,米兰(中国)生物食品与环境学院阮班锋研究员团队在药物化学国际知名期刊European Journal of Medicinal Chemistry(中科院一区top)上发表了题为“Design and synthesis of pterostilbene derivatives bearing triazole moiety that might treat DSS-induced colitis in mice through modulation of NF-κB/MAPK signaling pathways”的研究论文。本研究基于药食同源化合物紫檀芪为母核骨架设计了一系列具有高活性和低毒性的新型抗炎化合物。依据分子杂交策略将三氮唑部分引入到紫檀芪骨架中,经过两轮的构效关系分析合成了一系列新的紫檀芪衍生物。其中,化合物8具有突出的体内外抗炎活性。实验表明,化合物8对DSS诱导的小鼠急性结肠炎具有较好的缓解与治疗作用,并且在急毒方面也表现出良好的安全性,表明化合物8在急性结肠炎药物开发方面可能是一个有前景的先导化合物。
该研究得到了国家自然科学青年基金、安徽省自然科学基金以及米兰(中国)人才项目的资助和支持。论文第一作者为生物食品与环境学院青年教师陈刘赠,阮班锋研究员为唯一通讯作者。
(拟稿:陈刘赠 审核:笪春年 发布:周晶晶)